这些号称“维A醇替代品”的成分,是在蹭流量吗?丨成分特辑47

功效相似且温和,就能成为维A醇的替代品吗?

来源 | 聚美丽
作者 | 诗 诗
在抗衰老护肤方向上,维A醇可谓是当之无愧的“流量之王”。多年来,跨国原料公司们持续地推出了不少创新性的抗衰老产品,但至今仍然没有成分能够撼动维A醇的地位。

聚美丽往期成分特辑曾介绍过维A醇的主要功效及成分来源(详见《欧莱雅、联合利华、宝洁为什么都爱维A醇?丨成分特辑13》)。作为维生素A家族的一员,维A醇的抗衰老功效起源于抗痤疮的处方药维A酸,其能够在皮肤上转化为维A酸,并刺激胶原蛋白生成,减少皱纹和皮肤瑕疵。

不过,与此同时,随着维A醇在化妆品行业的普及,越来越多人开始正视这个成分的副作用:由于维A醇具有较强的刺激性,对该成分不耐受的人群容易出现皮肤干燥、发红、刺痛等问题,因此不适合皮肤敏感者或者孕妇使用;此外,维A醇在化妆品配方中的稳定性不高,遇光遇热容易失活。

因此,化妆品行业上下游一直在寻求温和不刺激、且稳定性更高的维A醇替代品。随着研究的推进,市面上逐渐出现了类维A醇成分、植物维A醇、生物基维A醇等原料成分。这类成分由于具备与维A醇类似的功效或者作用机制,受到广泛关注。

    具有维A酸受体机制的植物提取物

从主要生物途径来看,维A醇是先转化为维A酸,再与6种维A酸受体结合,刺激信号通路,从而发挥抗衰老、改善痤疮等作用。维A醇的受体主要分为RARs(维A酸受体)和RXRs(类维A醇受体)两大类,每个类别下可分为α、β、γ三个亚型。

在长期研究中发现,有些植物提取物虽然并没有和维A醇具备相似的化学结构,但是也能通过RARs和RXRs两种受体,模拟维A醇的作用通路,以产生类似的功效。

1)补骨脂酚

补骨脂酚最近在业内的话题度很高,它是一种单萜酚类化合物,分离自药用植物补骨脂的种子,这种植物在中医和阿育吠陀医学中拥有多年的应用历史。在众多植物维A醇中,补骨脂酚可以说是目前为止发现的维A醇最佳替代品。

来自法国的赛胜公司是全球最大的补骨脂酚供应商。2014年,赛胜公司在研究中发现,补骨脂酚和维A醇的基因表达谱具有高度相似性。它可以调控视黄酸受体结合蛋白的关键基因CIBP1,TIG1,从而激活维A酸信号通路,发挥类似维A醇的功效。

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△图片来源于相关文献[1]

同时,补骨脂酚不会影响到可能与皮肤刺激性有关的RARB和RARG受体基因,其温和程度更强于维A醇[1]。

在国外,不管是小众新锐品牌,还是国际大牌,补骨脂酚在抗衰老护肤品中的出现频率都很高。据了解,英国小众品牌Dr.Craft推出的补骨脂酚面霜是世界上首个使用有机补骨脂酚的产品。此后,雅漾、宝拉珍选、the ordinary等知名度更高的品牌也开始主推这一成分。

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△Dr.Craft补骨脂酚面霜

近期,赛胜公司的补骨脂酚成功通过国内新原料备案,成为今年备案的第27个新原料。补骨脂酚素有“植物维A醇”的称号,此前已经在国外得到了广泛应用,作为一种抗衰老成分,其热度不亚于维A醇。

随着补骨脂酚在国内获得首次批准,或许将来会有更多国内品牌开始将这个成分作为维A醇替代品,可供消费者选择的抗衰老产品也会越来越多。

2)三叶鬼针草提取物

来自巴西的原料商Chemynunion推出一种抗老专利成分Revinage®(INCI:三叶鬼针草提取 、棕榈油、草棉籽油、亚麻籽油),这种天然活性成分被证明具备与维A醇类似的作用机制,且不像维A醇会刺激皮肤,反而对皮肤具有舒缓的效果。

三叶鬼针草提取物中富含植醇、黄酮类化合物,能够作用于皮肤中的RXR受体。此外,它能够减少与炎症自由基相关的RAR表达,因而具备更温和的特质。

在皮肤上,该成分同样具有类似视黄醇的刺激胶原蛋白和弹性蛋白合成、抗氧化、抑制皮脂腺等功能。相关研究表明,相同浓度的维A醇和 Revinage® 应用于皮肤,Revinage® 促进IV型胶原蛋白生成的效果比维A醇更佳。

在产品应用上,REN、妮维雅、毕生之研等品牌都曾推出相关产品。比如,国内品牌毕生之研的抗皱精华主打包裹视黄醇+HPR+三叶鬼针草组合,产品中降低了维A醇浓度,以更温和的维A醇替代品为主要功效成分。此外,该产品通过双管包装,可同时实现“早C晚A”。

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△毕生之研抗皱精华

3)马达加斯加哈伦加纳提取物

在香奈儿奢华精萃系列、娇韵诗花样年华系列等大牌化妆品中使用的马达加斯加哈伦加纳提取物,也是一种类维A醇成分。

哈伦加纳也被称为“龙血树”,这种植物提取物是娇韵诗近几年常用的一种成分。2022年,娇韵诗实验室的研发人员在《国际化妆品科学杂志》上发表了该成分的研究成果。

这篇论文中提到,哈伦加纳提取物能够诱导所有类型的RAR和RXR,并能够提高皮肤中CRABP2、总胶原蛋白、I型前胶原蛋白等关键物质的含量。其中,该成分增加I型胶原蛋白、纤连蛋白的含量比维A醇更高[2]。

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△图片来源于网络

哈伦加纳提取物在国内品牌中也有应用,比如,PMPM的龙血树水杨酸系列产品主打的是来自法国供应商Seppic的原料SUBLIGANA™。不过,这款产品宣称主要用于改善痤疮,并没有主打植物维A醇。

4)鸢尾苷元

前不久,至本实验室关于鸢尾苷元具有类维A醇作用的研究成果发表在《英国药理学杂志》。这项研究发现,鸢尾苷元对维A酸核心起效受体“RAR-γ”具有更高结合活性,因此可作为一种天然维A活性成分使用。

实验结果显示,鸢尾苷元对RAR-γ受体的激动活性是维A酸的1.47倍,从而可以有效缓解皮肤细胞光损伤,抑制细胞凋亡。而且,该成分具备低刺激性、抗炎症、抗氧化、抑制酪氨酸酶等多种功效特点。

目前,这个新发现还没有实际应用到产品中。据称,至本正在基于鸢尾苷元的研究开发新的抗衰老产品。彼时,关于这个成分的具体功效将会更加清晰。

5)维A醇衍生物

通常,在主打温和抗衰老的化妆品中,维A醇衍生物也可以作为很好的替代品来使用。而在不同的维A醇衍生物中,维A酯的应用最为广泛,主要包括维A醇棕榈酰酯、维A醇亚油酸酯等,以及一些新型维A醇衍生物,比如羟基频哪酮视黄酸酯(HPR)、视黄醇视黄酸酯(RR酯)。

与其它维A类成分相比,维A酯在效果上没有那么直接。但是相比于植物维A醇,这类衍生物的作用机制更接近维A醇本体,同样能够与维A酸受体结合发挥作用。

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△维A酯与其它维A成分的对比(图片信息来源于网络)

    这些成分也被称为维A醇替代品

在维A酸受体机制下,维A醇能够影响到皮肤细胞分化,从而使皮肤发生相应的改变。具体效果包括:

1)促进I型和III型前胶原蛋白,以及弹性蛋白的生成;2)促进表皮细胞更新及角质层增厚;3)抑制紫外线诱导的自由基和基质金属蛋白酶(MMPs);4)促进糖胺聚糖合成,增加细胞中糖脂和糖蛋白的数量,从而加强细胞间的交流;5)增加皮肤中的透明质酸合成。

有的成分由于能够针对皮肤上的胶原蛋白、弹性蛋白等物质,发挥出与维A醇差不多的效果,因而也被称为“维A醇替代品”。

1)四氢茉莉酸钠

四氢茉莉酸钠在成分表中的名称为“素方花提取物”,也叫白茉莉提取物。最早在2002年,欧莱雅从茉莉酸能促进植物组织再生当中获得灵感。后来,他们设计出一种茉莉酸的类似物,也就是欧莱雅的专利成分四氢茉莉酸钠LR2412。

欧莱雅在研究中发现,这种成分能够发挥与维A醇比较相似的作用。比如,它能够促进皮肤角质代谢,从而加速皮肤修复和细胞再生。与此同时,四氢茉莉酸钠具有与维A醇相似的增加透明质酸合成的功能,且不具有维A醇的副作用。

四氢茉莉酸钠还具备促进胶原蛋白、纤连蛋白生成的作用,这些特质使得该成分能够发挥出不错的抗衰老功效。2011年,欧莱雅首次将四氢茉莉酸钠应用在兰蔻Vitionaire抗衰老系列产品中。

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△兰蔻Vitionaire系列产品

不过,相比维A醇,四氢茉莉酸钠在临床上的抗衰老表现稍微逊色了一些,且该原料并没有被国内批准使用。因此,即使四氢茉莉酸钠已经推出了十几年,它的知名度仍然较低。

2)紫苜蓿提取物

另一个由法国原料公司Silab于2008年推出的植物维A醇,商品名为Vitanol。这是一种紫苜蓿提取物,其中富含半乳甘露聚糖。Silab称,该成分具有类似维A醇的抗皱活性,且更加温和,适合与维A醇同时使用,协调发挥抗衰老功效。

紫苜蓿提取物和维A醇的相似之处在于,两者均具有改善角质形成细胞的分化,以及增加I型胶原蛋白合成的作用。此外,紫苜蓿提取物还能够抑制MMP-1的合成,维持细胞外基质正常功能,并抑制酪氨酸酶活性,具有一定的美白效果。

在人体功效实验中,4%的紫苜蓿提取物与0.15%的维A醇能够达到相似的效果。作为一种温和不刺激的植物维A醇,紫苜蓿提取物在产品中得到较为广泛的应用,如伊丽莎白雅顿、香奈儿、SK-II等国际品牌,以及优时颜、时律等国内品牌都推出过相关产品。

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△应用紫苜蓿提取物的相关产品

3)乌头叶豇豆籽提取物

来自化工巨头巴斯夫的明星原料乌头叶豇豆籽提取物,其商品名为Vit-A-Like™LS 9793,是一种富含抗氧化的黄酮类成分。

在科颜氏的明星产品紫玻A面霜,乌头叶豇豆籽提取物是产品主打成分之一。由于能够增加胶原蛋白生成,促进细胞更新,同时更具有稳定性,该成分也拥有植物维A醇的称号。

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△科颜氏紫玻A面霜

巴斯夫在实验中曾将该成分与维A醇棕榈酸酯进行功效对比,结果显示,5%的乌头叶豇豆籽提取物与0.25%的维A醇棕榈酸酯效果相当。因此,相比于其它植物维A醇,乌头叶豇豆籽提取物的效果可能弱一些。

4)红毛丹叶提取物

巴斯夫的另一款原料Nephoria™,是一种红毛丹叶提取物。其通过作用于胶原蛋白合成和弹性纤维网络中的几个主要生物靶点,能够促进胶原蛋白和弹性纤维的形成,从而改善皱纹。

目前,并没有实验将红毛丹叶提取物与维A醇进行正面对比。由于红毛丹叶提取物能够增加胶原蛋白含量,从而产生类似维A醇的效果,该成分被巴夫斯定义为维A醇的天然替代品。

除了这些成分之外,还有水飞蓟提取物、黑莓叶提取物、袋鼠爪提取物、玫瑰果油等天然成分,也具有与维A醇类似的功效。

此外,由德之馨推出的肉豆蔻酰九肽-3、Sederma的Matrixyl3000®(棕榈酰三肽-1和棕榈酰四肽-7)等肽类原料,也因为具备促进皮肤细胞更新和胶原蛋白的作用,被称为维A醇的替代品。

由此可见,市面上已经推出了不少维A醇替代成分。但大多数植物提取物很难达到与维A醇相似的作用机制,在同等浓度下,它们无法呈现与维A醇相似的抗衰老功效。

值得肯定的是,这些植物维A醇、类维A醇的成分具备比维A醇更加温和、稳定的特性,从而大幅度降低了抗衰老产品研发的难度,且适用的消费者群体也更广。

参考文献:
Chaudhuri RK, Bojanowski K. Bakuchiol: a retinol-like functional compound revealed by gene expression profiling and clinically proven to have anti-aging effects. Int J Cosmet Sci. 2014 Jun;36(3):221-30. 
Fitoussi R, Branchet MC, Garnier N, Beauchef G, Nkengne A, Vié K, Boisnic S. A Harungana madagascariensis extract with retinol-like properties: Gene upregulations and protein expressions in human fibroblasts and skin explants. Int J Cosmet Sci. 2022 Apr;44(2):201-215. 

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