敏感肌赛道方兴未艾,有哪些创新靶点涌现?

苦味受体/CB2/长寿蛋白……创新靶点能否引领产品开发?

来源 | 聚美丽
作者 | 诗 诗

自疫情后,各个行业展会如约顺利举行,为美业经济复苏吹响了号角。与此同时,不少业内人士能够明显感知到,行业在经历寒冬后已经迎来了巨大的变局:供应端压力加剧、自主创新竞争激烈、单一成分地位式微……

如今,功效护肤品已经成为业内公认最具前景的市场之一,成为了上下游企业的竞争风口。对于这一品类而言,功能性和科技含量是其最关键的两个元素。要想提升产品功效和科技感,最重要的就是研究清楚皮肤背后的作用机理和关键位点。

从原料端来看,国内外公司已经在这个方向上做了很多工作。在本文“第19期原料新品”中,我们将以舒缓类活性成分为主题,简单介绍国内外5个最新研究成果。

在舒缓的类目下,除了IL1/2/3/6等常见炎症因子和TRPV1通路之外,其它靶点的发现和研究,或许能够为舒缓功效性产品的开发构建出更加完善的视角。

敏感肌赛道方兴未艾,有哪些创新靶点涌现?

01

“苦&甜分子”协同增效,用于改善敏感皮肤 

近几年,消费者开始追求A醇等强功效的护肤成分,同时也促使敏感皮肤群体不断扩大,由此催生出一个以舒缓、修护类产品为核心的百亿级敏感皮肤市场。敏感皮肤的屏障功能较为脆弱,并会伴随着持续的炎症过程,导致皮肤出现泛红、干燥等问题,甚至影响到心理健康和自信心。

今年4月份,来自瑞士的天然原料供应商Lipoid Kosmetik公布了其最新产品Amaretine ®(INCI:丙二醇、水、甘草次酸、碳酸氢钠、卵磷脂、甘油、穿心莲叶提取物、戊二醇、氢氧化钠、生育酚),该成分将苦味成分和甜味成分与脂质体载体系统相结合,使其能够协同针对敏感皮肤的各个方面发挥作用。

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具体来看,Amaretine ®包含了三个部分:

1)苦味成分穿心莲内酯可以激活治疗敏感皮肤的新途径,即通过结合皮肤中的苦味受体,促进皮肤屏障再生。

2)甜味成分甘草次酸能够直接靶向炎症因子IL‑6,用于对抗炎症,调节皮肤免疫功能。

3)脂质体载体系统可作为真皮渗透增强剂,提升两种活性成分的协同作用。

该公司对这个活性物的功效进行了验证,在体外研究中发现,Amaretine ®能够激活苦味受体,并重新调节皮肤特异性基因在体内的表达。

事实上,苦味受体属于护肤品研发的一个新兴领域。很多苦味分子都天然存在于自然界的植物当中,直到2015年才有研究人员发现,皮肤中存在苦味物质受体,或许可以针对性地利用苦味分子来激活皮肤的新陈代谢、促进皮肤再生。现如今已经有多项研究证明,皮肤中的苦味受体能够用于治疗神经性皮炎等皮肤疾病。

Amaretine ®作为一种能够靶向作用于皮肤苦味受体的成分,其在体外测试中也表现出良好的修护、舒缓效果。结果表明,其能够加强表皮屏障、减少炎症过程和皮肤发红、缓解不愉快的心理感受,从而改善皮肤敏感和生活质量。

02

 英国品牌首创“超级肽”促进皮肤自我修复 

基于“暴露组”的概念,在紫外线、城市污染、生活压力等外界因素的影响下,皮肤暗沉、干燥、敏感、皱纹、暗沉等皮损问题随处可见。同时,皮肤中的胶原蛋白、原纤维蛋白和弹性蛋白会受到某些酶的支配而被分解成肽,这些肽作为身体的求救信号,在启动皮肤自身损伤修复的过程中发挥关键作用。

近期,英国功效护肤品牌Boots No7(以下简称“No7”)推出新的护肤系列No7 Future Renew Damage Reversal,宣称可改善由外界因素造成的皮肤受损问题。

据了解,No7的最新护肤系列中共包含4款产品,分别为SPF40日霜、晚霜、精华液和眼部精华液,产品定价在218元-375元之间。该系列产品中主打一种品牌首创的全新成分——“超级肽”复合物。

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△No7 Future Renew Damage Reversal护肤系列(图片来源于网络)

“超级肽”复合物是由No7与曼彻斯特大学合作,经过充足的临床双盲测试研发而成的,该成分中包含了两种具有全新化学结构的四肽:pal-GPKG 和 pal-LSVD,它们能够模仿皮肤中天然存在的肽,以增强皮肤的自然自我修复功能。

据外媒报道,“超级肽”复合物的开发过程中涉及到多个科学技术领域,包括包括人工智能技术、数学建模、生物信息学、机器学习、细胞生物学和化妆品科学。研究人员先通过人工智能和生物信息学识别由胶原蛋白等皮肤分子释放出的天然肽序列,再采用组学技术对其进行测试,筛选出皮肤修复功效最强的肽。

从作用机理来看,超级肽混合物的作用方式可以视作一种“胶原蛋白补充剂”,该成分诱使皮肤认为自身正在受损,从而发出胶原蛋白和原纤维蛋白等关键蛋白质的更新信号,激活皮肤的自我修复机制。

在 Future Renew Serum 的两项临床试验中,结果显示,97% 女性使用相关产品后,她们的皮肤损伤迹象(例如细纹、皱纹、缺乏光泽、干燥、皮肤不均匀)在外观上有所改善。此外,在人体组织测试中,研究结果已经证明,该成分在人体皮肤上的效果与在实验室细胞上的效果无显著性差异。

03

 皮肤靶点类似,这两种植物油可替代CBD功效 

作为一种饱受争议的舒缓功效成分,CBD(大麻二酚)在很多国家都面临着监管上的难题,比如,中国就已经把CBD列为化妆品禁用原料。与国内不同的是,海外消费者对于纯净美妆、零残忍的推崇,使得CBD护肤的热潮在国外市场持续至今。

今年,科莱恩公布了一种从亚马逊的可再生资源中获得的活性原料Beracare CBA(INCI:古巴香脂油、西番莲籽油、生育酚),据称这是一种安全性较高的CBD替代物,具备显著的舒缓皮肤、对抗压力效果。

Beracare CBA由两种天然植物油组成。其中,古巴香脂油主要由 β-石竹烯组成,这是一种植物大麻素,该成分被证明可与皮肤的内源性大麻素系统相互作用,选择性地结合CB2受体,发挥出类似于CBD的作用,从而能够调节细胞信号,改善皮肤刺激、促使皮肤镇静。

另一种植物油来自西番莲,其含有大量不饱和脂肪酸,尤其是亚油酸,因此具备良好的舒缓功效,并有助于增加活性成分的皮肤渗透性,增强成分功效。

在科莱恩对Beracare CBA的最新研究中,他们发现,该成分还能够通过促进 β-内啡肽的产生,为皮肤带来镇静和放松的感觉。并且,由于 β-内啡肽的分泌,在炎症条件下,Beracare CBA 显示出比 CBD 更好的舒缓效果。

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与此同时,Beracare CBA还能够调节炎症因子IL-6的释放,有效降低皮肤刺激和泛红的问题,并重新平衡敏感皮肤的微生物群。据官方试验结果披露,该成分能够下调3 种具有促炎作用的关键菌株:考克氏菌(Kocuria)、微球菌(Micrococcus)和棒状杆菌(Corynebacterium)。

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科莱恩表示,Beracare CBA中的植物类成分都符合可持续、环保的标准,基于 Beracare CBA的减压、镇静属性,该成分可以应用在乳液、凝胶、面霜、肥皂等不同的化妆品品类当中。

04

 国内公司推出纯植物来源的补骨脂酚 

在近些年市场认可程度较高的功效成分当中,维A醇凭借其全能的特性,“统一”了消费者对于“抗衰老”的认知。然而,维A醇带来的刺激性和不稳定性,对于敏感性皮肤而言并不适用。因此,为了达到“温和”的目的,市面上出现了“植物维A醇”的概念,其中以补骨脂酚作为代表性成分,它们能够减少成分刺激性的同时,尽可能达到类似A醇的效果。

事实上,自补骨脂酚通过国内新原料备案之后,行业内对于这一成分的期待值不断上升。近期,国内制药企业ZLEY妆莱集团公布了一种化妆品功效成分Elmtrifun®榆之露(INCI:春榆根提取物、丁二醇、水),据称,其中含有100%来自植物的补骨脂酚。

Elmtrifun®榆之露是一种从榆树的树皮中提取精制得到的,据了解,在传统医学中,春榆可用作治疗炎症性疾病,其具备显著的抗氧化和抗炎特性。 

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△图片来源于“ZLEY妆莱集团”公众号

该提取物的主要活性成分为补骨脂酚,这是一种含有酚轻基的单酷类化合物,其具有广泛的药理活性。法国原料供应商赛胜公司曾在研究中表明,补骨脂酚与维A醇的基因表达谱高度相似,并且温和程度更强于维A醇。从具体功效来看,补骨脂酚能够发挥抗炎、抗氧化、美白、抗衰、修护、抑菌、祛痘等作用。

此外,另一项研究表明,补骨脂酚的抗衰老作用途径多于维A醇。其能够调节视黄酸受体及下游相关基因、调节视黄醇的转运与结合、激活维生素A信号通路;同时还能够促进细胞中“长寿蛋白”SIRT-1和HIF-1α(缺氧诱导因子-1α)的表达。

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前者一种依赖NAD+的蛋白去乙酰化酶,参与衰老、能量代谢、炎症和肿瘤等多种生理病理过程。后者是人体氧气水平感应机制中的关键因子之一,也有研究发现,HIF-1α也是抗衰老和炎症反应中的重要靶点,其能够与长寿有关的信号通路相互作用,又受到在炎性反应和免疫应答中起关键作用的NF-kB的调节。

基于上述基础研究,妆莱集团对Elmtrifun®榆之露的功效进行了一系列体内外测试,在安全测试中,该成分具备较高的温和程度,无表现出光毒性。

在功效方面,Elmtrifun®榆之露不仅能够多通道抗衰老,也具备一定的抗炎、美白、抗氧化、抑菌、 祛痘等功效。其既能够抑制参与调节炎症因子的蛋白激酶的磷酸化水平,减少炎症介质的释放;也可以抑制黑色素相关介质的产生 ,减少黑色素生成,达到美白作用。

05

 为油性皮肤开发靶向递送系统 

近期,化妆品活性物供应商Ultra Chemical推出了一种新的活性物Bicomide ®(水、卵磷脂、烟酰胺、溶血卵磷脂、苯乙醇、辛酰羟肟酸、生育酚乙酸酯、辛甘醇、植酸),可用于改善皮肤受损问题。

事实上,该成分是由位于西班牙的生物技术公司Bicosome研发生产的。据Bicosome官网显示,Bicomide ®是一种专为油性皮肤开发的活性成分递送系统,其中包含了烟酰胺等活性成分,据称具有蓝光保护的功能。

从成分组成来看,Bicomide ®主要包含了两个脂质组件:携带活性物质的内部“智能圆盘”和包裹活性物质的外部脂质囊泡。该囊泡可将“智能圆盘”输送到皮肤,然后通过角质层狭窄的细胞间隙到达目标皮肤层,并释放出活性成分。通过这一过程,“智能圆盘”与皮肤层环境的亲和力得到了调整,同时能够让活性成分到达特定的皮肤层。

此外,作为一种递送系统,Bicomide ®可将烟酰胺靶向递送至表皮和毛囊,从而控制皮脂的产生,这有助于减少皮肤表面的痤疮丙酸杆菌、平衡皮肤微生物组,并改善粉刺、痤疮等皮肤的外观。

敏感肌赛道方兴未艾,有哪些创新靶点涌现?

在为期30天的临床实验中,Ultra Chemical在20名志愿者身上进行测试,志愿者每天使用含有3%Bicomide®的凝胶制剂,结果表明,该成分对对不同形式的受损皮肤起到改善作用,同时不会引起其他皮肤并发症;由于更有针对性的递送,Bicomide®能够有效控制皮脂分泌,减少粗大毛孔和痤疮、粉刺数量,为痤疮患者提供护肤解决方案。

国内外公司们通过研究不同的皮肤靶点研究,更加清晰地看到活性物的更多应用可能性,同时为功效提供完整的科学证据链,打开产品开发的新思路。在当下的功效时代,这已经成为品牌构建差异化过程中必不可缺的一部分。

信息来源丨品牌官网、中国化妆品、cosmetics and toiletries
图片来源丨同上

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